瑞普替尼（商品名：奧凱樂/AUGTYRO）是新一代酪氨酸激酶抑制劑，專治ROS1陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。其獨特的大環結構可穿透血腦屏障，抑制腫瘤增殖，尤其對耐藥突變（如ROS1 G2032R）有效，顱內緩解率超40%。

一、適應癥與核心作用

適用人群：經基因檢測確診的ROS1陽性NSCLC成人患者，包括初治者及既往靶向治療耐藥者（如克唑替尼耐藥后）。

作用機制：強效抑制ROS1、TRKA/B/C激酶，阻斷腫瘤信號通路，中位緩解持續時間（DOR）超34個月。

特殊優勢：腦轉移患者應答率高，腦脊液藥物濃度達血漿50%-60%。

二、劑量調整與關鍵步驟

標準方案

初始階段：160mg每日1次，連續14天（促進耐受性）；

維持階段：增至160mg每日2次，直至疾病進展或不可耐受。

提示：每日固定時間服藥，膠囊需整粒吞服，勿咀嚼或溶解。

劑量調整原則

3級肝毒性：暫停用藥，恢復后減至120mg/次

4級高尿酸血癥：永久停藥

2級中樞神經反應：暫停至緩解，同劑量恢復。

漏服/嘔吐處理

漏服未超8小時可補服；

服藥后嘔吐則跳過本次，不補服。

 三、不良反應管理

超20%患者出現以下反應，需分級干預：

頭暈/共濟失調（最常見）：避免駕駛或高空作業，嚴重時暫停用藥；

肝毒性：治療首月每2周查肝功能，ALT＞3倍上限需停藥；

間質性肺病：新發咳嗽/呼吸困難時立即停藥并排查；

高尿酸血癥：定期監測尿酸，必要時聯用降尿酸藥。

注意：激素避孕藥失效風險！需改用非激素避孕（如避孕環）。

 四、禁忌與相互作用

絕對禁忌：

嚴重肝損傷患者；

聯用強效CYP3A抑制劑（如酮康唑）或誘導劑（如利福平）。

慎用人群：

輕中度肝損者需減量；

育齡女性治療期間及停藥后2個月內嚴格避孕。

結語：瑞普替尼為ROS1肺癌患者帶來突破性生存獲益，但療效與安全取決于規范用藥。牢記“劑量階梯調整、定期監測肝功、規避藥物互斥”三大原則，才能在對抗腫瘤的同時，守住生命質量底線。而且現在瑞普替尼已經納入醫保，具體報銷條件請看（靶向藥新政：瑞普替尼醫保報銷全攻略）