阿卡替尼（商品名康可期?）作為第二代BTK抑制劑，通過高選擇性阻斷癌細胞生長信號通路，成為治療套細胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）的創新靶向藥。其核心價值在于“強效低毒”——顯著延長生存期的同時，大幅降低心血管等副作用風險，為患者提供更安全的治療選擇135。

一、阿卡替尼核心作用

靶向BTK蛋白

阿卡替尼不可逆結合布魯頓酪氨酸激酶（BTK）的Cys481位點，阻斷B細胞受體（BCR）信號通路。該通路是B細胞惡性腫瘤增殖的關鍵驅動因素，抑制后可誘導癌細胞凋亡。

高選擇性優勢

相比第一代藥物（如伊布替尼），阿卡替尼對BTK的選擇性提升300倍，幾乎不干擾EGFR、ITK等非靶點激酶，從源頭減少脫靶副作用。

通俗理解：精準關閉癌細胞的“生長開關”，避免誤傷正常細胞。

二、阿卡替尼臨床功效

套細胞淋巴瘤（MCL）

復發/難治患者：單藥治療總緩解率81%，完全緩解率48%，中位緩解持續時間28.6個月，60%患者2年內疾病未進展。

一線治療新突破：2024年III期ECHO試驗顯示，聯合化療中位無進展生存期（PFS）達66.4個月（傳統化療僅49.6個月）。

慢性淋巴細胞白血病（CLL/SLL）

初治患者：聯合奧妥珠單抗治療，5年生存率90%，疾病進展風險降低89%。

高危患者（如del(17p)突變）：3年無進展生存率79%，打破傳統化療療效天花板。

腦轉移控制

穿透血腦屏障，抑制中樞神經系統腫瘤進展，為腦轉移患者提供新希望。

三、阿卡替尼安全性優勢

阿卡替尼最大亮點在于副作用顯著低于一代藥物：

見可控反應（多輕中度）：

頭痛（39%）：多飲水休息，通常2周內緩解；

腹瀉（31%）：蒙脫石散+口服補液鹽；

疲勞（28%）：分時段活動，避免過度勞累。

四、阿卡替尼適用人群

MCL患者：至少接受過1種治療失敗的成人（2023年中國獲批適應癥）；

CLL/SLL患者：初治或復發難治性成人，尤其伴del(17p)/TP53突變的高危群體；

禁忌人群：活動性出血、孕婦及強效CYP3A抑制劑（如酮康唑）聯用者。

結語：阿卡替尼憑借“精準靶向+低毒長效”的特性，重塑了B細胞惡性腫瘤的治療格局。但需牢記：療效最大化=基因檢測鎖適應癥+規范用藥控副作用——嚴格遵循劑量（每日2次，每次100mg）、定期監測心血管指標，方能將生存希望轉化為長久獲益。