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烏帕替尼說明書:適應(yīng)癥、用法用量、副作用及用藥指南


烏帕替尼(Upadacitinib)是一種選擇性JAK1抑制劑,通過調(diào)節(jié)免疫信號通路,廣泛用于治療多種自身免疫性疾病。本文基于最新臨床數(shù)據(jù)及官方說明書,系統(tǒng)解析其適應(yīng)癥、用藥方法、安全性及注意事項,旨在為患者和醫(yī)療工作者提供全面參考。

烏帕替尼

一、適應(yīng)癥與作用機制

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA):用于對TNF抑制劑反應(yīng)不足的中重度活動期患者。

特應(yīng)性皮炎(AD):12歲及以上難治性中重度患者的二線治療。

潰瘍性結(jié)腸炎(UC)與克羅恩病(CD):對傳統(tǒng)治療無效的成人患者。

銀屑病關(guān)節(jié)炎(PsA)與強直性脊柱炎(AS):活動期成人患者。

其作用機制為選擇性抑制JAK1酶,阻斷促炎細胞因子(如IL-6、IFN-γ)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo),減輕炎癥反應(yīng)并促進組織修復(fù)。


二、用法用量:個體化劑量方案

根據(jù)不同疾病調(diào)整劑量:

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎/銀屑病關(guān)節(jié)炎/強直性脊柱炎:15mg每日一次。

特應(yīng)性皮炎:

成人及≥12歲兒童(體重≥40kg):起始15mg/日,可增至30mg/日。

65歲以上患者:固定15mg/日。

潰瘍性結(jié)腸炎:誘導(dǎo)期45mg/日×8周,維持期15mg/日。

克羅恩病:誘導(dǎo)期45mg/日×12周,維持期15mg/日。

注意事項:

服藥不受食物影響,漏服需及時補服(距下次服藥>12小時)。

嚴(yán)重肝腎功能不全者需調(diào)整劑量或禁用。


三、常見副作用與風(fēng)險管控

1. 常見不良反應(yīng)

感染:上呼吸道感染(20%)、帶狀皰疹(3%-5%)。

消化系統(tǒng):惡心(8%)、腹瀉(6%)。

皮膚反應(yīng):痤瘡(9%)、皮疹(4%)。

血液系統(tǒng):輕度貧血、白細胞減少。

2. 嚴(yán)重風(fēng)險

血栓事件:深靜脈血栓、肺栓塞(發(fā)生率<1%)。

機會性感染:結(jié)核病、真菌感染。

肝功能異常:需定期監(jiān)測ALT/AST。

應(yīng)對策略:治療前篩查結(jié)核及肝炎,用藥期間每月監(jiān)測血常規(guī)及肝腎功能。


四、禁忌與特殊人群用藥

禁忌癥:活動性感染、嚴(yán)重肝損、過敏史患者禁用。

孕婦與哺乳期:可能致胎兒畸形,需停藥后至少4周方可備孕;哺乳期禁用。

兒童與老年人:≥12歲特應(yīng)性皮炎患者可用;老年患者感染風(fēng)險較高,需謹(jǐn)慎。


五、藥物相互作用與儲存

聯(lián)用禁忌:

避免與強效CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或誘導(dǎo)劑(如利福平)聯(lián)用。

禁止聯(lián)用其他免疫抑制劑(如硫唑嘌呤)。

儲存條件:避光保存于15-30℃,口服液需防潮。


六、總結(jié)與用藥建議

烏帕替尼憑借精準(zhǔn)的JAK1抑制作用,顯著改善多種免疫性疾病癥狀。但需嚴(yán)格遵循個體化用藥原則,定期監(jiān)測感染及代謝指標(biāo)。患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下制定治療方案,權(quán)衡療效與安全性。


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