特泊替尼（Tepotinib）是一種口服靶向藥物，由德國默克公司研發，是全球首個獲批的MET酪氨酸激酶抑制劑，主要用于治療攜帶MET外顯子14跳躍突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。該藥物通過精準抑制MET蛋白異常激活，阻斷腫瘤細胞的增殖和轉移信號通路，為傳統化療或免疫治療效果不佳的患者提供了新選擇。

特泊替尼的核心作用機制

精準抑制MET突變

MET外顯子14跳躍突變會導致MET蛋白持續激活，促進腫瘤生長。特泊替尼通過特異性結合MET蛋白的酪氨酸激酶結構域，阻止其磷酸化，從而切斷腫瘤細胞的“生長開關”

誘導腫瘤細胞凋亡

阻斷MET信號通路后，特泊替尼可促使腫瘤細胞啟動程序性死亡（凋亡），減少癌細胞數量并抑制擴散。

改善腫瘤微環境

研究顯示，特泊替尼還能降低腫瘤血管通透性，減少營養供應，間接抑制腫瘤生長。

特泊替尼的臨床療效

顯著延長生存期

VISION臨床試驗表明，一線使用特泊替尼的患者中位總生存期（OS）達29.7個月，中位無進展生存期（PFS）為15.9個月，且亞洲人群獲益更明顯，OS可達32.7個月。

高效緩解腫瘤負荷

一線治療客觀緩解率（ORR）為58.6%，近六成患者腫瘤顯著縮小；二線治療ORR為49.5%，疾病控制率穩定。

突破腦轉移治療瓶頸

特泊替尼能有效穿透血腦屏障，對腦轉移患者顱內疾病控制率（DCR）達88.4%，中位PFS為20.9個月，被NCCN指南推薦用于腦轉移治療。

聯合治療潛力

與奧希替尼聯用可治療EGFR靶向藥耐藥后出現的MET擴增，聯合方案中位OS達17.8個月，為耐藥患者提供新方向。

常見副作用及管理

特泊替尼安全性較高，但仍有部分患者出現以下反應：

外周水腫：發生率約67.1%，可通過低鹽飲食、抬高患肢或短期使用利尿劑緩解。

肝功能異常：約13.1%患者轉氨酶升高，需定期監測肝功能，必要時調整劑量。

其他輕度反應：如惡心、疲勞、腹瀉等，通常可通過對癥處理控制。

使用建議與注意事項

基因檢測先行：用藥前需通過權威機構檢測確認MET外顯子14跳躍突變。

醫保覆蓋：2025年特泊替尼納入國家醫保乙類目錄，自付費用降至3,000-5,000元/盒，報銷比例50%-80%。

規范用藥：需在醫生指導下使用，避免自行調整劑量或中斷治療，定期復查評估療效。

結語：特泊替尼的問世，為MET突變肺癌患者帶來了顯著的生存獲益和生活質量提升。隨著醫保覆蓋的推進及臨床研究的深入，這一靶向藥物將惠及更多患者。用藥期間需密切關注副作用，并在專業指導下科學管理，以實現最佳治療效果。