阿法替尼說明書全解:從機制到副作用管理
阿法替尼(商品名吉泰瑞?)是一種不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制劑,專用于治療特定基因突變的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)。其通過永久阻斷癌細胞生長信號,顯著延長患者生存期。本文用最簡語言解析關鍵用藥要點,助您安全治療。
一、阿法替尼核心作用
靶向機制:
不可逆結合EGFR(ErbB受體家族),阻斷T790M/L858R等突變激酶活性,抑制腫瘤增殖轉移。
對HER2陽性乳腺癌也有潛在療效(臨床試驗中)。
雙效優勢:
強效抑制常見突變(如19外顯子缺失),延緩耐藥;
穿透血腦屏障,控制腦轉移進展。
二、阿法替尼適應癥
EGFR敏感突變晚期NSCLC:
一線治療:19外顯子缺失或L858R突變患者;
二線治療:既往EGFR-TKI(如吉非替尼)耐藥后出現T790M突變者。
鱗狀NSCLC(限特定人群):
聯合多西他賽用于含鉑化療失敗者(需基因檢測支持)。
前提:必須通過組織活檢/NGS基因檢測確認突變。
三、阿法替尼用法用量
每日40mg,空腹口服(餐前1h或餐后2h)要整片吞服,勿碾碎。
漏服處理超12小時跳過,禁止補服。
減量階梯40mg→30mg→20mg出現≥2級腹瀉/皮疹/甲溝炎時執行
四、常見副作用表現及管理
高發反應
大約有95%的概率發生腹瀉,首次稀便即服蒙脫石散+補液鹽。
大約有75%的概率出現皮疹/甲溝炎,可以使用尿素軟膏厚涂,避免日曬。
大約有75%的概率口腔潰瘍,可以用康復新液含漱,忌辛辣。
嚴重風險:
間質性肺病(1.5%):突發呼吸困難需永久停藥;
肝毒性(5%):每月監測ALT/AST,≥3倍上限暫停藥。
五、特殊人群與禁忌
禁用人群:
孕婦(致胎兒畸形)、哺乳期女性;
嚴重肝損(Child-Pugh C級)。
慎用調整:
輕中度肝損:起始量降至30mg/日;
老年人(>65歲):更易腹瀉,建議30mg起始。
藥物相互作用禁忌:
避免聯用PPI(如奧美拉唑):胃pH升高致藥效降低50%;
慎用CYP3A4誘導劑(如利福平):加速代謝,需增量至50mg。
結語:阿法替尼為EGFR突變肺癌患者提供了精準靶向治療方案,但高達95%的腹瀉發生率要求患者備好止瀉藥并嚴格補水。科學用藥=基因檢測鎖突變+動態調劑量+早干預副作用——每一次規范用藥,都是打開生命之門的鑰匙。