阿帕他胺（商品名安森珂?）是一種口服雄激素受體抑制劑，專門用于抗擊依賴雄激素生長的前列腺癌。它通過“雙重阻斷機制”精準抑制腫瘤生長，成為非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC） 和轉移性內分泌治療敏感性前列腺癌（mHSPC） 的核心治療選擇。以下是其核心作用與臨床價值的解析：

一、阿帕他胺作用機制

靶向雄激素受體（AR）

阿帕他胺直接結合雄激素受體的配體結合域，阻止內源性雄激素激活受體，相當于“鎖住”癌細胞的生長開關。

進一步抑制AR向細胞核內轉移，阻斷其與DNA結合，使癌細胞無法增殖并促進凋亡。

雙重抗腫瘤效應

在動物實驗中，阿帕他胺顯著縮小腫瘤體積，其效力超過傳統藥物比卡魯胺，尤其對去勢抵抗性前列腺癌效果突出。

二、阿帕他胺核心功效

非轉移性患者：推遲轉移達40.5個月

針對高危NM-CRPC患者（PSA倍增時間≤10個月），阿帕他胺聯合去勢治療，將中位無轉移生存期延長至40.5個月（安慰劑組僅16.2個月），降低72%的轉移風險。

轉移性患者：總生存期顯著提升

用于mHSPC患者時，聯合雄激素剝奪治療（ADT），可延長總生存期（OS），降低死亡風險，并延緩疼痛、骨折等并發癥。

生活質量改善

作為口服藥物，用藥便捷（每日一次），患者耐受性較好。多數副作用可控，治療期間可維持日常活動能力。

三、阿帕他胺適用人群

高危非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）

特征：睪酮水平已降至去勢水平（＜50ng/dL），但PSA持續升高，且尚未出現遠處轉移。

轉移性內分泌治療敏感性前列腺癌（mHSPC）

特征：初次內分泌治療有效，但腫瘤已轉移至骨骼或淋巴結。

注：妊娠期女性、嚴重肝功能不全者禁用；癲癇病史患者需慎用。

四、阿帕他胺用藥需知

劑量：每日240mg（4片60mg），空腹或隨餐整片吞服，不可掰開。

漏服處理：8小時內補服，超時則跳過，禁止加倍劑量。

聯合治療：需同步進行雄激素剝奪治療（如注射GnRH類似物或睪丸切除）。

五、常見副作用及管理

＞30%患者出現以下反應，多數為輕中度：

疲勞/皮疹：休息，保濕霜，避免日曬

高血壓:每周監測，聯用降壓藥

骨折風險升高:補鈣+維生素D，防跌倒措施

 嚴重警示：

心血管事件（胸痛、呼吸困難）——立即就醫；

癲癇發作——永久停藥；

皮膚毒性（全身水皰、潰爛）——可能為史蒂文斯-約翰遜綜合征，需急診。

結語：阿帕他胺通過精準阻斷雄激素信號通路，為前列腺癌患者贏得了關鍵的生存時間與生活質量。但需警惕其心血管風險與皮膚毒性，嚴格遵循劑量、定期監測是平衡療效與安全的核心。